Для чего назначают антибиотик Доксициклин и каковы его побочные действия

Препарат из тетрациклинового ряда, выпускаемый на основе гидрохлорида или моногидрата доксициклина. Доксициклин инструкция по применению не определяет отличия в целевом действии двух форм препаратов. Биодоступность гидрохлорида ниже – на уровне 50-55% возникает раздражение желудка и нежелательные эффекты. Доксициклин обладает липофильностью и проникает через мембраны бактерий. Вещество обратимо взаимодействует с субъекдиницами на 30S-рибосоме, возможно, с 50S-рибосомной субъединицей, блокирует реакцию аминоацил-тРНК с мРНК, чем ингибируется выработка белков. Доксициклин останавливает функцию апипопласта Plasmodium falciparum – паразита, вызывающего малярию.

Состав и фармакологическое действие препарата

Препарат

Доксициклин – это антибиотик с широким спектром активности, синтетически получаемый из окситетрациклина. Доступен в капсулах по 100, 75 и 50 мг доксициклина моногидрата. Выглядит как жёлтый кристаллический порошок. Химическое обозначение вещества – альфа-6-дезокси-5-окситетрациклин.

Хорошо растворяется в жирах и плохо связывается с кальцием. Вещество очень стабильно в сыворотке крови. Незначительно проникает в ликвор – достигает 10-20% от концентрации в плазме. Хорошо преодолевает плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Метаболизм антибиотика на 30-60 % происходит в печени, а при многократном применении накапливается в костях и соединительных тканях.

В какой форме выпускают Доксициклин? Указано, что препарат производится в форме капсул и раствора для инъекций. Встречается в форме диспергируемых таблеток, однако суспензии антибиотика не существует. Лиофилизат для растворов для инъекций содержит 100 мг действующего вещества.

Пневмококк Синтетическое производное тетрациклина обладает аналогичной антимикробной активностью. Вещество не так сильно окрашивает зубы, как другие тетрациклины. Применяется для лечения устойчивой к хлорохину малярии сальсипарума.

Препарат «Doxycycline», согласно инструкции, принимают:

  • при инфекциях дыхательных путей, вызванных микоплазмой, гемофильной инфекцией, пневмококком, легоннеллой или клебсиеллой;
  • для профилактики малярии;
  • при инфицировании микоплазмой, чувствительной кишечной палочкой и бруцеллой;
  • в качестве альтернативы лечению чумы, столбняка, кампилобактера.

Доксициклин относится к тетрациклинам длительного воздействия, подавляет синтез бактериальных белков.

Показания для назначения

Основными показаниями являются поражения бактериями, которые чувствительны к препарату, различных органов и систем:

  • дыхательных путей при бронхитах, пневмониях;
  • ЛОР-органов;
  • мочеполовой системы;
  • органов ЖКТ;
  • поражения глаз.

Препарат используется в терапии сифилиса, хламидиоза, дизентерии, малярии, туляремии, леггионелеза, фрамбезии, иерсиниоза, тифа, болезни Лайма, холеры, актиномикоза.

В комбинации с другими средствами показан к применению при сепсисах, перикардитах, коклюше, лептоспирозе.

Противопоказания

Беременность Препарат концентрируется в жёлчи, выделяются с мочой и фекалиями в высоких дозах в биологически активной форме. Именно потому он запрещён при печёночной недостаточности, порфирии, лейкопении.

Доксициклин не назначают беременным во 2 и 3 триместре, кормящим материям, а также детям до 8 лет. Вещество создаёт нерастворимые соединения с кальцием, которые откалываются в костях и зубной эмали. Запрещено вводить внутривенно при миастении.

При передозировке возникает тошнота, диарея, энтероколит и воспаления в аногенитальной области, сыпь, дерматит, крапивница и ангионевротический отёк, доброкачественная внутричерепная гипертензия, изменение показателей крови (анемия, снижение тромбоцитов, эозинофилов и нейтрофилов).

Способ применения и дозировка

Дозировка Доксициклина определяется возрастом пациента, тяжестью инфекции. Препарат в капсулах подходит взрослым и детям, весящим от 45 кг.

Дневную дозу для первого дня 200 мг нужно разделить на два приёма, а в остальные дни – по 100 мг.

Схема терапии зависит от заболевания:

  1. Против малярийного плазмодия – по 200 мг на неделю в комбинации с шизонтоцидами. Профилактические меры – 100 мг за день-два до путешествия, и после возвращения по 100 мг раз в сутки. Детская дозировка – 20 мг.
  2. Предупреждение расстройства ЖКТ путешественника – 200 мг за день до отбытия (100 мг за раз) и 100 мг ежедневно во время путешествия.
  3. Против лептоспироза схема составляет 2х100 мг в течение недели, а в профилактических целях – 200 мг разово в неделю.
  4. Профилактика заражения при искусственном прерывании беременности – 100 мг до операции и 200 мг после 30 минут.
  5. При гонококке – взрослым в сутки по 300-600 г пять дней, детям 9-12 лет – 4 мг/кг на сутки, дальше – по 2 мг за два раза. При тяжёлом инфицировании – по 4 мг/ кг с интервалом 12 часов.

Желтые капсулы Для лечения прыщей при розацее применяют дозировку 40 мг или одну капсулу разово утром. Длительность курса определяется дерматологом.

Препарат назначают в ампулах внутривенно при осложнённых гнойно-септических поражениях при потребности создания высокой концентрации вещества в крови и тканях. При возможности пациента переводят на пероральный приём антибиотика. Длительность терапии зависит от формы и тяжести инфекционного процесса от 3-5 до недели по показаниям и результатам анализов:

  1. Взрослая дозировка 200 мг первые 24 часа, дальше – по 100-200 мг ежедневно (можно делать на два раза).
  2. Детская дозировка (старше 8 лет или весом от 50 кг) – 4 мг/кг первые сутки, в последующие – по 2-4 мг/кг. Количество зависит от тяжести инфекционного процесса. Вливания выполняют 1-2 раза в сутки.

Для внутривенного введения 100 мг вещества с концентрацией 0,5 мг/мл инфузия продолжается час. Суточный максимум – 300 мг. Раствор готовят в два этапа:

  1. 100 г порошка из ампулы или 200 мг лиофилизата разбавляют инъекционной водой или физраствором в количестве 10 мл.
  2. Первичный концентрат смешивают с 250 (или 500 мл) растворами натрия хлорида или декстрозы, достигая разведения 0,1-1 мг на мл.

Длительность внутривенного введения зависит от дозы препарата и объёма полученного раствора – примерно 60-80 капель/минута. В практике растворы не используют для внутримышечных уколов.

Применение при заболеваниях мочеполовой системы

К воспалительным болезням органов мочеполовой системы относятся острые и хронические уретриты, циститы, простатиты и эпидидимиты, а также лейкоцитоспермия при бесплодии. Источниками становится патогенная и условно-патогенная микрофлора, а именно атипичные инфекции: микоплазма, уреаплазма и хламидии.

Уретрит Доксициклин отличается высокой активностью против атипичных микроорганизмов по сравнению с другими антибиотиками, но применятся реже из-за появления более эффективных средств.

В качестве альтернативного препарата «Доксициклин» рассматривают при терапии негонококкового уретрита, при это в 30-50% случаев причиной воспаления становятся хламидии.

Используется дозировка по 200 мг ежедневно в течении назначенного периода. При гонорее схема определяется тяжестью заболевания:

  • при остром неосложненном уретрите – по 100 мг дважды в сутки неделю;
  • при осложнённой инфекции увеличивают до 800-900 мг на курс и распределяют на 6-7 раз – 300 мг за первый приём и остальное за 5-6 приёмов через 6 часов.

Терапия при сифилисе проводится Доксициклином в дозе 300 мг на протяжении 10 дней. При прочих инфекциях мужской половой системы – 100 мг дважды в день курсом 4 недели.

Лекарственное взаимодействие и аналоги препарата

Доксициклин снижает эффективность антибиотиков, которые разрушают компоненты мембран бактерий (цефалоспорины и пенициллины). При одновременном приёме с препаратами эстрогена может вызвать кровотечение. При комбинации с ретинолом влияет на внутричерепное давление.

При одновременном приёме этанола, барбитуратов, фенитоина и карбамазепина ускоряется выведение Доксициклина и понижается его концентрация в крови. Всасыванию препарата препятствуют:

  • антациды с алюминием;
  • добавки магния, кальция, а также пища с данными минералами;
  • железо и натрий гидрокарбонат.

Джозамицин Интервал между приёмом средств должен составлять не менее трёх часов.

Доксициклин подавляет кишечную флору, снижает протромбиновый индекс, что нужно учитывать при использовании непрямых антикоагулянтов. Антибиотик нельзя смешивать с другими веществами.

Помимо Доксициклина урологи рекомендуют применять против хламидиоза, как источника урогенитальных инфекций, Джозамицин.

Данный аналог из класса макролидов обладает меньшим количеством побочных воздействий, быстрым накоплением в тканях и постантибиотическим эффектом. Цена его значительно выше. Джозамицин назначают беременным женщинам.

Препарат нужно хранить в защищённом от солнечного прямого воздействия света месте, не превышая температуру 25 градусов по Цельсию. В недосягаемость от детей. Лекарство годно 2 года.

В России и за рубежом урологи положительно отзываются о назначении Доксициклина при терапии урогенитального хламидиоза. При использовании терапии 100 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней препарат обеспечивает уничтожение Chlamydia trachomatis к четвёртой неделе.

Врачи в отзывах рекомендуют применять доксициклина моногидрат из-за лучшей переносимости по сравнению с гидрохлоридом – меньше раздражение слизистых желудочно-кишечного тракта, снижение побочных эффектов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: